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![二甲雙胍的無(wú)污染連續(xù)流動(dòng)合成]()
二甲雙胍的無(wú)污染連續(xù)流動(dòng)合成
國(guó)外研究人員報(bào)道了一種無(wú)污染物二甲雙胍的一步連續(xù)流合成的幕后過(guò)程，該二甲雙胍（metformin）可以通過(guò)鹽酸二甲胺（dimethylamine hydrochloride）與2-氰胍（2-cyanoguanidine）的縮合得到。
2023-09-03
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![使用微通道反應(yīng)器連續(xù)流合成甲基砜：更安全、更高效的生產(chǎn)策略]()
使用微通道反應(yīng)器連續(xù)流合成甲基砜：更安全、更高效的生產(chǎn)策略
傳統(tǒng)的從二甲基亞砜（DMSO）中批量生產(chǎn)甲基砜（MSM）的過(guò)程具有高度放熱性，存在嚴(yán)重的安全隱患。在這項(xiàng)工作中，我們提出了一種使用微通道反應(yīng)器的連續(xù)流合成策略，以提高工業(yè)規(guī)模MSM生產(chǎn)的安全性和效率。
2023-08-20
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見(jiàn)光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來(lái)成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物]()
使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物
連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器使化學(xué)反應(yīng)能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過(guò)程被認(rèn)為克服了常用間歇反應(yīng)器的一些限制。已經(jīng)報(bào)道了許多通過(guò)連續(xù)流動(dòng)工藝合成小分子的成功例子；然而，它們?cè)谏锱悸?lián)反應(yīng)中的應(yīng)用，例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成，在科學(xué)文獻(xiàn)中極為有限。據(jù)我們所知，我們?cè)诖藞?bào)告了同行評(píng)審文獻(xiàn)中的第一個(gè)連續(xù)流動(dòng)過(guò)程介導(dǎo)的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應(yīng)時(shí)間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果，產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動(dòng)反應(yīng)步驟均使用按比例縮小的制造方法進(jìn)行，該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過(guò)程。此外，已建立的連續(xù)流動(dòng)方法可應(yīng)用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對(duì)于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢(shì)。這些結(jié)果表明，連續(xù)流動(dòng)化學(xué)可用于開(kāi)發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
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![光催化有機(jī)合成中的新興概念]()
光催化有機(jī)合成中的新興概念
可見(jiàn)光光催化已成為有機(jī)合成中的強(qiáng)大工具，它使用光子作為無(wú)痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動(dòng)都集中在通過(guò)常見(jiàn)的光氧化還原開(kāi)發(fā)新反應(yīng)，但最近一些令人興奮的新概念和策略進(jìn)入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長(zhǎng)波長(zhǎng)的方法，并表明光子的波長(zhǎng)和強(qiáng)度是重要參數(shù)，可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外，我們討論了最近替代強(qiáng)還原劑的努力，如元素鋰和鈉，通過(guò)光和技術(shù)領(lǐng)域的進(jìn)步。
2022-04-19
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![利?流動(dòng)化學(xué)合成含能材料]()
利?流動(dòng)化學(xué)合成含能材料
與傳統(tǒng)的批量合成相比，流動(dòng)化學(xué)提供了許多潛在的好處。 例如，流動(dòng)反應(yīng)器有助于快速消散在高放熱反應(yīng)（例如硫酸-硝酸混合、硝化反應(yīng)或可能的副反應(yīng)（例如硝基芳族化合物的氧化））過(guò)程中產(chǎn)生的熱量（高表面體積比） . 流動(dòng)反應(yīng)器中的傳熱速率可以比間歇反應(yīng)器快幾個(gè)數(shù)量級(jí)，這可以防止產(chǎn)生可能刺激副反應(yīng)或失控反應(yīng)發(fā)生的熱點(diǎn)。
2022-04-13
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![流動(dòng)合成優(yōu)勢(shì)及間歇反應(yīng)轉(zhuǎn)換為連續(xù)流動(dòng)]()
流動(dòng)合成優(yōu)勢(shì)及間歇反應(yīng)轉(zhuǎn)換為連續(xù)流動(dòng)
與傳統(tǒng)的分批合成相比，在各種化學(xué)反應(yīng)中應(yīng)用流動(dòng)化學(xué)具有許多潛在的優(yōu)勢(shì)。流動(dòng)化學(xué)提供了許多潛在的好處，但將間歇反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)檫B續(xù)流動(dòng)可能是一個(gè)復(fù)雜且具有挑戰(zhàn)性的過(guò)程。 通常需要修改已建立的批處理程序中使用的方法和試劑。 必須特別注意避免形成固體形式的中間體或最終產(chǎn)品，這會(huì)阻礙出口流動(dòng)并阻礙流動(dòng)過(guò)程的連續(xù)性。 主要反應(yīng)參數(shù)，如反應(yīng)時(shí)間（流動(dòng)過(guò)程中的停留時(shí)間）、溫度、試劑與最終產(chǎn)率的比例以及產(chǎn)品的純度通常需要重新評(píng)估和優(yōu)化。 這主要是由于使用了溶解固體試劑、中間體或最終產(chǎn)品所需的溶劑，但也會(huì)顯著影響反應(yīng)的動(dòng)力學(xué)和熱力學(xué)。
2022-04-12
