環(huán)丁烯是具有相當合成價值的高度應變環(huán)系統(tǒng),可以通過烯烴和炔烴之間的環(huán)加成反應獲得。然而,它們的傳統(tǒng)制備依賴于光化學[2+2]-環(huán)加成,利用低效中壓汞燈發(fā)出的低波長紫外線輻射。本文報告了一種現(xiàn)代方法的發(fā)展,該方法使用在UV-A和可見光邊界發(fā)射的高功率LED設置與連續(xù)流動反應器相結合。由此產(chǎn)生的流動過程從馬來酰亞胺和各種商業(yè)炔烴中產(chǎn)生一系列環(huán)丁烯。這提供了一種更節(jié)能的方法,易于擴展,以高化學產(chǎn)量和較短的停留時間獲取多克量的環(huán)丁烯。這些產(chǎn)品的價值體現(xiàn)在基于流動的氫化反應產(chǎn)生高度取代的環(huán)丁烷,這些環(huán)丁烷代表了現(xiàn)代藥物化學計劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
多重耐藥細菌菌株(MDR)已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴峻的挑戰(zhàn),導致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程,因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此,我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估,這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn),幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
一種新的光化學流動工藝,可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體,并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進行無催化劑光化學重排,其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉化為苯炔,在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產(chǎn)生雜環(huán)目標。 值得注意的是,當苯炔前體與仲胺反應時,通過第三次光流轉化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質的模塊化方法,避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終,與批量處理相比,使用單個高功率 LED 光源(365?nm,可調節(jié)輸入功率)的三種光化學流程具有明顯的優(yōu)勢。
2023-08-07
在過去的幾年中,光化學和流動化學之間的良好匹配導致了藥物發(fā)現(xiàn)和API生產(chǎn)領域的應用數(shù)量不斷增加。這種情況下,優(yōu)化了流動條件下的不同光化學反應,為藥物發(fā)現(xiàn)計劃生產(chǎn)感興趣。特別是,我們已經(jīng):i)依靠黃原酸酯(xanthates)的光化學Giese加成實現(xiàn)了吡咯的兩步伸縮合成ii)通過鹵素原子轉移(XAT)形成 Csp2-Csp3 鍵iii)優(yōu)化吲哚的二氟酰胺化,以提供克級數(shù)量,并證明通過兩步伸縮合成的
2023-08-07
提出了有機溶劑納濾(OSN)作為減少TBADT消耗,增加其周轉數(shù)量并降低其在產(chǎn)品溶液中的濃度的答案,從而實現(xiàn)大規(guī)?;诠獯呋疕AT的轉化。優(yōu)化了適合乙腈中TBADT回收膜的操作參數(shù)。連續(xù)光催化C(sp3)-H烷基化和胺化反應通過兩個OSN步驟進行在線TBADT回收。
2023-08-02
為落實教育部深化供需對接就業(yè)育人工作要求,促進2023屆畢業(yè)生高質量充分就業(yè)及為2024屆畢業(yè)生提供實習渠道,充分發(fā)揮智聯(lián)招聘作為企業(yè)與高校的橋梁作用,智聯(lián)招聘聯(lián)合南京理工大學、東南大學、南京航空航天大學。開展"攜手筑夢,職通未來"三校聯(lián)合就業(yè)實習雙選會活動,誠邀各位畢業(yè)生參與! 【參會單位】序號單位名稱序號單位名稱1中儲發(fā)展股份有限公司33南京蘇潤科技發(fā)展有限公司2神州數(shù)
2023-04-26
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊,在精細化工行業(yè)中具有眾多應用。然而,通往這些實體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學廢物的多步驟合成。在這里,我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子,這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲,從而以高化學產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標。最終實現(xiàn)了連續(xù)流動方法,該方法以安全且易于擴展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
“固體意味著不可能流動”的先入之見可能會阻止這些研究人員進一步探索。 誠然,流動中的固體處理是一項挑戰(zhàn),但有許多工程解決方案可以應對這一挑戰(zhàn),例如漿料處理技術、連續(xù)機械化學、和連續(xù)攪拌釜反應器。關鍵問題是所提出的工程解決方案在優(yōu)勢、成本、所需時間、所需的顆粒大小/負載量以及環(huán)境影響和資源方面是否適合。 通常,最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍,使所有物質都保持在溶液中。如果無法避免或
2023-03-08